No pain …

Nicht ganz tierisch ernst gemeintes Motivationsplakat. Passt zum Post gestern (und meinem Muskelkater heute). Aber ist doch irgendwo so: Schmerzmittel gehören in der Apotheke zu den meistverlangten und meistverkauften Medikamenten überhaupt.

Meinen Muskelkater allerdings bekämpfe ich nicht mit Schmerzmitteln – den sehe ich wirklich als eine kleine Errungenschaft an :-)

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Autschie!

Ihr kennt das: Ihr seid grad daran einen Kunden zu bedienen (oder in meinem Fall einen Patienten am beraten) und dann … schliesst ihr die Schublade direkt auf euren Finger. Fest.

„Autsch.“ sage ich  und rede normal weiter mit dem Kunden. Oder besser, ich versuche normal weiter zu reden und das Gesicht nicht zu verziehen, denn mein Finger macht WEH! SEHR!

Unter dem Tisch schüttle ich ihn unauffällig und hoffe, dass der Nagel dran bleibt.

Wenigstens blutet es nicht, so dass ich die Beratung ohne weitere Unterbrechung beenden kann. Sowas ist wirklich peinlich / doof.

Nein, der Nagel bleibt wohl dran, aber der Finger wird schon schön blau.

Und Ihr so?

 

Moment!

Minnie, der Lehrling kommt zu mir: „Darf ich der Frau gleich 3 Packungen Voltaren dolo forte Tabletten geben?“

Ich: „So kann ich das nicht sagen. Weshalb gleich 3?“

Minnie: „Das weiss ich nicht.“

Pharmama: „Das musst Du fragen … Warte, ich komme mit.“

Vor der Kundin:

Pharmama: „Guten Tag, … warum grad 3 Packungen?“

Die mittel-alte Frau am Stock vor mir holt tief Luft …

(‚Auweh‘, denke ich. Enzweder gibt das jetzt eine lautstarke Tirade … oder eine längere Erklärung).

Dann legt sie los:

„Ich brauche die Voltaren, weil ich Rheuma habe und ziemlich Schmerzen. Und meine Hüfte sollte schon lange ersetzt werden, die ist kaputt, deshalb bin ich auch beim Arzt unter Kontrolle, da war ich erst letzte Woche, aber der hat mir etwas mit Ibuprofen aufgeschrieben, und das wirkt bei mir nicht genug, darum dachte ich, bis das mit der Hüfte gemacht werden kann – das wird dann irgendwann im Herbst sein, denn vorher muss ich noch arbeiten und das geht dann nicht – also bis dahin brauche ich ein Schmerzmittel das wirkt, Dafalgan habe ich auch schon probiert, aber das reicht einfach nicht und von den Olfen habe ich Hautausschlag bekommen, die Ibuprofen vom Arzt die sind okay, aber auch nicht so stark und da hat meine Freundin gesagt, ich soll doch die Voltaren Dolo Tabletten nehmen, die helfen ihr immer genug. Ich nehme auch …“

Pharmama: „Moment!“

… (bis jetzt habe ich kein Wort reingebracht, nicht mal seitwärts, aber jetzt)

„… Sie haben gesagt, sie bekommen Hautausschlag von den Olfen?“

Die Frau ist etwas irritiert: bei dem Thema war sie doch schon durch?: „Ja, darum nehme ich die nicht mehr.“

Pharmama: „Olfen ist Diclofenac, Voltaren ist auch Diclofenac.“

Frau: „Oh.“

Pharmama: „Es besteht also die gute Möglichkeit, dass Sie auch von denen Hautausschlag bekommen.“

Frau: „Oh! Also … dann bleibe ich vielleicht doch besser bei den Ibuprofen.“

Pharmama: „Ja. Im Prinzip können Sie die Kombinieren mit den Dafalgan. Aber das würde ich auch dem Arzt sagen, wenn Sie das machen.“

Frau: „Gut. Dann .. lassen wir das mit den Voltaren. Ich versuche es mit den Dafalgan zusätzlich.“

 

Mein Job: die Leute beraten und davon abbringen etwa 30 Franken auszugeben und sich zu schaden, um dann eine Packung für nicht mal 3 Franken zu verkaufen.

Trotzdem werte ich das als Erfolg. Speziell, wenn sie wiederkommt.

Detektei Apotheke

Relativ junger Mann in der Apotheke: „Haben sie mir etwas gegen Rückenschmerzen?“

Pharmama: „Was sind das für Rückenschmerzen? Sticht es? Zieht es?“

Mann: „Es sticht. Wenn ich mich bewege. Macht ziemlich weh.“

Pharmama: „Und wie lange schon?“

Mann: „Ein paar Wochen. Ziemlich.“

Pharmama: „Haben Sie schon etwas dagegen genommen?“

Mann: „Panadol, Saridon. Das hilft ein bisschen, aber nicht viel.“

Pharmama: „Und der Schmerz – wie hat der angefangen? Kam das plötzlich oder nach einer Anstrengung?“

Mann: „Das kam sehr plötzlich. War ziemlich furchtbar.“

Pharmama: „Haben Sie etwas schweres Aufgehoben?“

Mann: „Nein.“

Pharmama: „Oder vorher überanstrengt – wie Sport? Oder Gartenarbeit?“

Mann: „Nein, ich denke nicht.“

Pharmama: „Dann hat es einfach so angefangen? Am Morgen beim Aufstehen? Oder am Abend?“

Mann: „Ja, das war Abends so gegen 6 Uhr.“

Pharmama: „Und das wissen Sie weil …?“

Mann: „Das war gleich, nachdem ich vom Velo aufs Trottoir* gefallen bin.“

Pharmama: „Äh – das hätten sie auch vorher sagen können.“

Mann: „Ich dachte nicht, dass das wichtig wäre.“

Doch, doch, das denke ich schon …

 

*(Für Nicht-Schweizer: Trottoir = Gehsteig)

Woher kommen unsere Medikamente – am Beispiel Lidocain und Lokalanästhetika

Als doch gelegentlicher Zahnarztbesucher ist das ein Thema, wo ich sehr dankbar bin, dass es lokal betäubende Mittel gibt.
Heute ist das selbstverständlich, aber bis in die Mitte des 18. Jahrhunderts war die einzig wirkungsvolle Methode, den Schmerz bei Operationen zu begrenzen, den Eingriff möglichst kurz zu halten. Alkohol war eine andere Variante – aber das hatte so viele gesundheitsschädliche Wirkungen, dass das auch keine optimale Lösung war.

Dann kamen Ether, Chloroform und Lachgas – die eine ganz neue Welt der Operationsmöglichkeiten auftaten.

Manche Ärzte– zum Beispiel der Augenarzt Carl Koller – suchten jedoch nach weiteren Methoden, um nur bestimmte Körperregionen in Schlaf setzen zu können.

Siegmund Freud (ja, der Wiener Psychiater) machte Koller schliesslich auf Kokain, ein Wirkstoff des Coca-Strauches aufmerksam.
Der Coca-Strauch wurde in Peru und Bolivien traditionellerweise als Stimulans und Appetitzügler benutzt (heute noch) und der Schmerzstillende Effekt war dort bekannt und wurde medizinisch genutzt.

In einem Experiment, bei dem die beiden Wissenschaftler das Kokain einnahmen, bemerkten sie die anästhetische Wirkung des Kokains – ihre Zungen waren betäubt.
Das war die Geburtsstunde der Lokalanästhesie – das Wort kommt vom griechischen Anaisthesia = Unempfindlichkeit, Gefühllosigkeit und dem lateinischen locus = Ort, Stelle.

Kokain wird auch heute noch als Lokalanästhetikum (LA) gebraucht – z.B. in der Ophtalmologie, weil es das einzige ist, welches die Gefässe verschliesst (die anderen weiten die Gefässe) so dass es nicht so sehr blutet und langsamer abgebaut wird. Man gibt heute aus diesem Grund Adrenalin, Noradrenalin oder Phenylephrin mit manchen LA – es blutet weniger und wirkt länger.

Das Kokain gewann bald an Beliebtheit, aber man merkte dann, dass von dem neuen Wunderstoff, der auch schon zur Behandlung der Morphinabhängigkeit eingesetzt wurde selbst eine hohe Suchtgefahr ausging.

Um das Problem zu lösen, versuchten Forscher neue Lokalanästhetika zu synthetisieren.
Die ersten Wirkstoffe mussten wegen Nebenwirkungen oder Gewebeunverträglichkeiten verworfen werden.

Dann fand 1890 der Apotheker und Chemiker Dr. Eduard Ritsert das Benzocain, das er Anästhesin nannte. Irgenndwie ging das aber unter und wurde erst ab 1900 der Öffentlichkeit bekannt.

1904 fand Alfred Eichhorn das Procain, das dem Benzocain prompt die Schau stahl und als „glorreicher Schritt“ gefeiert wurde.
Der Nachteil der neuen Lokalanästhetika war ihr allergenes Potential. Dieser Risikofaktor wurde versucht durch weitere Synhtesen und neue Substanzen zu beseitigen.

1930 Tetracain – 10x stärker wirksam als Procain, aber auch 10 giftiger

1943 gelang es dem schwedischen Chemiker Nils Löfgren das Lidocain zu erzeugen – dieses besitzt statt der anderen Lokalanästhetika keine estertypische COO-Bindung in der Zwischenkette, sondern eine Amidgruppe .. und durch diesen kleinen Unterschied gibt es kaum noch allergische Reaktionen. Es ist schnell und gut wirksam und findet sich neben der Anwendung in Operationen (Stichwort: Zahnarzt-Kokain) heute auch in einer Menge OTC-Produkte wie Halswehmitteln, Zahnungsgels für Babies, Sprays zur Unterdrückung eines vorzeitigen Samenergusses …

Löfgren erkannte auch, dass viele der zur Betäubung eingesetzten Substanzen ähnliche Strukturen aufwiesen:
Lipophiler Teil (aromatisch, heterozyklisch)-ZwischenketteHydrophiler Teil (Amino-Gruppe)
Anhand dieses Schemas wurden in der Folgezeit weitere Narkotika entwickelt.

1957 Bupivacaine
1959 Prilocaine

… (man merkt, dass sie alle auf -cain enden. Wer bei den Wirkstoffen eines Mittels das sieht, weiss also, dass es ein LA ist).

Moderne Lokalanästhetika werden zur örtlichen Betäubung eingesetzt und besitzen keine euphorisierende oder Suchterzeugende Wirkung.
Sie entfalten ihre Wirkung an der Zellmembran von Nervenzellen, wo sie Natriumkanäle und Kaliumkanäle blockieren und die Bildung und Erregungsübertragung abschwächen oder unterbrechen. Dadurch werden Reize und Empfindungen wie Temperatur, Druck oder Schmerz und in höheren Dosierungen auch die motorischen Impulse beeinflusst.

Nebenwirkungen: Lokalanästhetika könnten nicht nur die Peripheren Nerven blockieren, sondern auch in anderen Bereichen, wie Hirn oder Herz. Das passiert im Normalfall nicht, weil sie direkt in die Nähe von peripheren Nerven oder Rückenmark appliziert werden. Gelangt aber eine zu grosse Menge in den Kreislauf (z.B. bei unbemerkter intravenöser Applikation) kann es zu unerwünschten Wirkungen kommen: Geschmacksstörungen, Taubheit, Zittern, Müdigkeit, bei noch höheren Dosen Konvulsionen bis Koma, Atemstillstand und Herzrhythmusstörungen bis Kreislaufkollaps.

Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Opioide Schmerzmittel

Wer würde denken, dass unsere stärksten heute gebräuchlichen Schmerzmittel von diesem Pflänzchen abstammen:

Opioide Schmerzmittel wie Morphium sind Abkömmlinge von Opium … und das wird aus Mohnblumensamensaft gewonnen.

Wichtigste Wirkung der Opioide ist eine starke Schmerzlinderung und Beruhigung – zusammen mit einem euphorisierenden Effekt – man wird high.

Praktischerweise produzieren wir selbst in unserem Körper Opioide, die eine Rolle bei der Schmerzunterdrückung im Rahmen von Stressituationen spielen … sie werden ausgeschüttet bei Verletzungen, nach starker emotionellen Reaktionen (Endorphine)und bei UV-Licht (Sonnenstrahlung) … leider fehlt hier noch viel Verständnis über Wirkung etc.

Opioide werden in Form von Opiumzubereitungen schon seit Jahrhunderten angewendet. Beschreibungen der Wirkung des Safts des Schlafmohns finden sich schon bei Theophrastus (im 3. Jahrhundert vor Christus).
Dann ging das Wissen einige Zeit verloren. Paracelsus ist es zu verdanken, dass das Opium in Europa seit dem 16. Jahrhundert wieder in Gebrauch kam.

Im Jahr 1806 entwickelte Sertüner ein Verfahren zur Isolierung von Morphin aus Opiumextrakt – Morphin ist der Standardwirkstoff der Opioide.

Image via Wikipedia

Der englische Chemiker Charles Robert Alder Wright entwickelte 1873 ein Verfahren zur Synthetisierung von Diacetylmorphin, aus Morphin und Essigsäureanhydrid.
Die Farbenfabriken (heute Bayer) vermarkteten das Diacetylmorphin ab 1874 als  Heroin. Heroin wurde in einer massiven Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet. Es fand auch Anwendung bei etwa 40 weiteren Indikationen, wie Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung, als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome des Morphins und Opiums. – letzteres war dann etwas wo sie wieder zurückkrebsen mussten, denn inzwischen weiss man, dass alle Opioide den Nachteil haben, dass sie stark Suchtgefährlich sind – auch die anderen halbsynthetischen Derivate die entdeckt wurden:

Um 1900: Oxycodon, Hydromorphon

Und auch die vollsynthetisch hergestellten:
1939 Pethidin
1945 Methadon
1962 Tramadol
1964 Fentanyl
1975 Buprenorphin – die letzten beiden können auch via Haut aufgenommen werden – in Pflasterform

Wie alle Medikamente haben Opioide nicht nur Wirkung, sondern auch Nebenwirkungen:

Atemdepression: man atmet nicht mehr so tief / der Rhythmus verlangsamt sich. In niedriger Dosierung kann man dem aktiv und willentlich gegenwirken, indem man sich bemüht mehr zu atmen. In höherer Dosierung (höher als zur normalen Schmerzstillung nötig) kann es aber zu Atemstillstand kommen – an dem sterben diejenigen, die es missbrauchen.

Dämpfung des Hustenzentrums: Hustenmildernde Wirkung. Das war schon lange bekannt und man hat versucht die Wirkung zu isolieren. Gefunden hat man Codein (1833 auch aus Mohn extrahiert) und dann dessen Derivate: Dihydrocodein, Dextrometorphan … die meisten hustenstillenden Mittel heute sind Opiat-abkömmlinge. Man hat es leider nicht geschafft die Missbrauchs-Gefahr ganz zu eliminieren. Bei den neueren ist das allerdings besser, selektiv ist die hustenstillende Wirkung z.B. bei Noscapin.

Übelkeit, Erbrechen

sie machen Verstopfung  … und darum sind sie auch eigentlich gut gegen Durchfall. Eine Weiterentwicklung des Wirkstoffs nimmt die Rauschwirkung weg (und die Schmerzstillung), behält aber die Nebenwirkung – und schon hat man Loperamid – heute bekannt als *das* Mittel gegen Durchfall: Imodium.

Wegen dem Missbrauchspotential und der durch sie verursachten Abhängigkeit unterliegen Opioide dem Betäubungsmittelgesetz je nach Sucht- bzw. Missbrauchspotential entweder in allen Konzentrationen, ab einer bestimmten Konzentration (Codein, Tilidin mit Naloxon, Dextropropoxyphen) oder aber überhaupt nicht (Tramadol).

Potente Mittel – mit einem einfachen Anfang.